Aryl (or heteroaryl)piperadinylazole derivatives, their production and their medicinal applications

Abstract

PURPOSE: To provide the novel derivatives which have pharmacological activity on the central nervous systems and are useful for the treatment of anxiety, depression, hypertension, etc., by bringing two kinds of specific compds. into reaction. CONSTITUTION: The compd. of formula I [Ar is (substd.) aryl, arom. group, such as 2-pyrimidine; (n) is 1 to 6; X is halogen or dissociation group, such as toluoxy] and the compd. of formula II [Z is N, CR 1 (R 1 is H, halogen, etc.), Z 2 is N, CR 3 (same as R 1 ); Z 4 is H, CR 4 (R 4 is the same as R 1 ); R 3 is the same as R 1 , R 1 to R 4 may form part of an arom. ring, non-arom. ring] are brought into reaction in the presence of a base, such as hydroxide of an alkaline metal, in a solvent, such as dimethylsulfoxide, at room temp. to the reflux temp. of a solvent, by which the objective compd. formula III (Z 5 is N, C; Z 6 is (substd.) aza, methylene, Z 6 denotes (substd.) methylene when Z 5 is N, Z 6 denotes (substd.) aza when Z 5 is C. For example 1-{4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperadinyl)-butyl}pyrrol. COPYRIGHT: (C)1992,JPO

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